【适应症】
本品是一种心肌肌球蛋白抑制剂,适用于治疗成人和体重≥30kg儿童患者的症状性梗阻性肥厚型心肌病(HCM),以改善其心脏功能耐量与症状。
【推荐剂量】
1、成人患者起始剂量:
推荐起始剂量:5 mg,口服,每日一次,可与食物同服或空腹服用;滴定过程(详见下表)中可选用的后续剂量为 2.5 mg、5 mg、10 mg 或 15 mg,口服,每日一次。推荐最大剂量为 15 mg,口服,每日一次。
起始剂量详见下图:

2、儿科患者起始剂量:
推荐起始剂量:
・体重≥45 kg 的儿科患者:5 mg,口服,每日一次。
・体重 30 kg 至<45 kg 的儿科患者:2.5 mg,口服,每日一次。
本品尚未在体重低于 30 kg 的儿科患者中开展研究。
起始剂量详见下图:

*1 mg 剂量仅适用于儿科患者,成人剂量流程图不含该剂量。
** 任意一次门诊随访时若 LVEF<50%,需暂停治疗;4 周后复查 LVEF≥50% 方可重启治疗,详见图 4。
*** 对于正在稳定接受中等强度 CYP2C19 抑制剂或强效 CYP3A4 抑制剂合并用药、启动 CAMZYOS 治疗的患者,剂量说明请参见 2.2 节。
3、成人和儿童患者维持剂量:
成人及儿科患者的维持治疗与治疗中断,详见下表:

* 任意门诊随访时,若 LVEF<50%,暂停治疗;4 周后复查 LVEF≥50%,可重启治疗。
** 对于启动本品治疗前瓦氏动作左室流出道压差正常或接近正常(约 30 mmHg)的患者:若 LVEF≥55%、运动后左室流出道压差≥30 mmHg,且患者存在症状,可上调至下一档日剂量(mg)
图 4:成人及儿科患者:任意门诊随访 LVEF<50% 时的治疗暂停方案

【剂量调整】
合并使用弱至中等强度 CYP2C19 抑制剂或中等至强 CYP3A4 抑制剂 患者如已稳定服用弱 CYP2C19 抑制剂或中等强度 CYP3A4 抑制剂,按推荐起始剂量启动本品治疗。
患者如已稳定服用中等强度 CYP2C19 抑制剂或强 CYP3A4 抑制剂,采用比推荐起始剂量低一档的剂量启动本品。若患者使用最低剂量,且在第 4 周或第 8 周复查瓦氏动作左室流出道压差<20 mmHg,则暂停本品。若 LVEF≥50%,可于 4 周后按该日剂量重启给药。若在第 12 周前重启治疗,需在 4 周后复查临床状态、瓦氏动作左室流出道压差及 LVEF;除非 LVEF<50%,否则该剂量继续维持 8 周。
患者新启用弱至中等强度 CYP2C19 抑制剂、或中等至强 CYP3A4 抑制剂时,将本品下调至下一档更低日剂量(即:15 mg 降至 10 mg;10 mg 降至 5 mg;5 mg 降至 2.5 mg;儿科患者 2.5 mg 降至 1 mg)。启用该 CYP2C19 或 CYP3A4 抑制剂 4 周后安排临床及超声心动图评估;12 周之内不得上调本品至更高一档日剂量。对于正在使用本品最低推荐剂量的患者,应避免新增合用弱至中等强度 CYP2C19 抑制剂、中等至强 CYP3A4 抑制剂。
短期使用(例如 1 周)上述抑制剂时:在服用弱至中等强度 CYP2C19 抑制剂或中等至强 CYP3A4 抑制剂的整个期间暂停本品;停用合并用药后,可立即按原剂量重新启动本品。
【不良反应】
最常见的不良反应(>5%):头晕(27%)和晕厥(6%)。
【使用方法】
-开始本品治疗前,需确认育龄女性未妊娠且采用有效避孕措施。
-本品口服给药,不带食物服用
-胶囊需要整粒吞服,胶囊不能被打开、咀嚼或掰开。
-当开始使用本品时,首先考虑LVEF,然后考虑LVOT梯度和患者临床状态,以确定适当的本品剂量。并在起始给药和维持用药阶段进行监测。不推荐在LVEF<55% 的患者中启用或上调本品剂量。
【服用过量处理】
服用过量本品的数据有限。本品已被用于HCM患者,单剂量高达144mg。一名受试者单剂量服用144 mg后出现了严重的不良事件,包括血管迷走反应、低血压和心搏停止。本品用药过量的治疗包括停止本品,以及维持血液动力学稳定的医学支持措施,包括密切监测生命体征和LVEF以及根据患者的临床状态采取措施。
【漏服处理】
-如果出现漏服,发现后,马上补服,并按照正常服药计划服用下一剂;请勿同时服用双倍剂量用于弥补漏服剂量。
【注意事项】
-心力衰竭:
一旦发生,请及时中断本品治疗
-导致心力衰竭或有效性丧失的药物相互作用:
为患者提供建议药物相互作用的可能性,包括与非处方药相互作用。
-胚胎-胎儿毒性:
本品可能造成胎儿伤害。建议育龄女性患者使用有效的避孕措施,直到最后一次给药4个月后。使用避孕药具不受CYP450酶诱导或加用非激素避孕药的影响。
【禁忌】
本品禁止与下列药物同时使用:
1.中到强效CYP2C19抑制剂或强效CYP3A4抑制剂;
2.中到强效CYP2C19诱导剂或中到强效CYP3A4诱导剂。
【特殊人群】
-妊娠:
根据动物实验数据,怀孕女性服用本品可能会对胎儿造成伤害。尚无关于妊娠期使用本品评估重大出生缺陷、流产或其他不良母胎结局的药物相关风险的人类数据。
-哺乳期:
人类或动物乳汁中是否含有本品、本品对母乳喂养婴儿的影响以及对泌乳量的影响尚不清楚。
-育龄女性和男性
根据动物数据,怀孕女性服用本品可能会对胎儿造成伤害。建议育龄女性患者使用有效的避孕措施,直到最后一次给药4个月后。
-儿童用药:
本品用于治疗有症状梗阻性肥厚型心肌病(HCM)的安全性和有效性,已在体重≥30 kg 的儿科患者中得到确证。本品的用药依据来自一项设计充分、对照良好的成人临床试验证据,同时辅以 SCOUT‑HCM 研究的药代动力学、药效学及安全性数据;SCOUT‑HCM 是一项在 12~18 岁(不含 18 岁)儿科患者中开展的随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究。
本品在体重<30 kg 的儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
-老年用药:
临床试验包括263名服用本品的患者,其中95名患者年龄为65岁或以上(36.1%),17名患者年龄为75岁或以上(6.5%)。年龄≥65岁的患者和年轻患者的安全性、有效性和药代动力学相似。
-肝损伤患者:
轻度(Child-Pugh A级)至中度(Child-Pugh B级)肝功能损害的患者无需调整剂量。本品对重度(Child-Pugh C级)肝损伤患者的影响尚不清楚。
【药物相互作用】
-弱效CYP2C19 抑制剂和中效 CYP3A4 抑制剂:
可能增加心力衰竭的风险。如果开始使用这些药物,应减少本品剂量并密切监测患者不良反应。
-负性肌力药物:
当负性肌力药物开始服用或剂量增加时,需要密切观察患者临床指征和LVEF监测。应避免本品与负性肌力药物的共同给药。
【药理作用】
本品是一种心肌肌球蛋白选择性的别构可逆性抑制剂。调节能进入“可结合肌动蛋白”(产生收缩力)状态的肌球蛋白头的数量,从而减少动力产生(收缩期)和残留(舒张期)横桥形成的概率。过量的肌球蛋白-肌动蛋白横桥的形成和超松弛状态的失调是HCM的机理特征。本品将整体肌球蛋白群转变到节能、可募集的超松弛状态。在HCM患者中,用本品抑制肌球蛋白可减少动力性左心室流出道(LVOT)梗阻并改善心脏充盈压。
【贮藏】
保存在20°C to 25°C室温下,允许在15°C-30°C温度范围内波动。
放在儿童接触不到的地方
- 产品名称:LuciMava
- 通用名称:mavacamten
- 剂型:胶囊
- 规格:2.5mg*60粒
- 生产厂家:老挝卢修斯制药 Lucius
请按药品说明书或在药师指导下购买和使用
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