【适应症】

本品是一种三磷酸腺苷 - 柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，适用于：

-降低存在主要不良心血管事件高风险且无法接受推荐他汀类药物治疗（包括未使用他汀类药物）的成人患者的相关风险，此类事件包括心血管死亡、心肌梗死、卒中或冠状动脉血运重建术。

-作为饮食和运动的辅助治疗，可与其他低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低疗法联合使用，或在无法进行联合 LDL-C 降低疗法时单独使用，以降低成人高胆固醇血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH））患者的 LDL-C 水平。

【推荐剂量】

每次180mg，每日1次，口服，可与食物同服或空腹服用。开始使用本品后，应在 8 至 12 周内检测血脂水平。

【不良反应】

-原发性高胆固醇血症患者（发生率≥2% 且高于安慰剂组）：

上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛或不适、支气管炎、肢体疼痛、贫血、肝酶升高。

-心血管患者（发生率≥2% 且较安慰剂组高 0.5%）：

高尿酸血症、肾功能不全、贫血、肝酶升高、肌肉痉挛、痛风、胆结石。

【服用方法】

-口服用药

-随餐或空腹服用均可

【药理作用】

本品通过抑制肝脏胆固醇合成降低 LDL-C。ACL 是胆固醇生物合成途径中羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶上游的酶，苯培多酸及其活性代谢产物 ESP15228 需经极长链酰基辅酶 A 合成酶 1（ACSVL1）激活为 ETC-1002-CoA 和 ESP15228-CoA 后，方可抑制 ACL，进而减少肝脏胆固醇合成，并通过上调低密度脂蛋白受体降低血中 LDL-C。

【药物相互作用】

-丙磺舒：

与本品合并使用时，本品的 AUC 和 Cmax 分别升高 1.7 倍和 1.2 倍，其活性代谢产物 ESP15228 的 AUC 和 Cmax 分别升高 1.9 倍和 1.5 倍，该升高无临床意义，无需调整剂量。

-依折麦布：

合并使用时，依折麦布的 AUC 和 Cmax 升高不足 20%，总依折麦布（依折麦布及其葡糖苷酸形式）的 AUC 和 Cmax 分别升高约 1.6 倍和 1.8 倍，无需调整剂量。

-华法林：

体外研究显示苯培多酸不抑制或诱导 CYP2C9，预计不会影响华法林的药代动力学。

-二甲双胍、口服避孕药（Ortho-Novum 1/35）：

本品对这些药代动力学无影响。

【贮藏】

-在20ºC-25ºC温度下且放置于原包装内存储。

-放置于儿童接触不到的地方。

20ºC to
25ºC20ºC