阿曲生坦（atrasentan，商品名Vanrafia）作为高选择性内皮素A（ETA）受体拮抗剂，于2025年4月获美国FDA加速批准用于降低原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）患者的蛋白尿水平。其核心适应症聚焦于尿蛋白/肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g且存在疾病快速进展风险的成人患者。

　　核心用法与剂量

　　阿曲生坦的推荐剂量为每日一次口服0.75mg，可与食物同服或空腹服用，需整片吞服，严禁切割、压碎或咀嚼。III期ALIGN试验中期分析显示，治疗36周后患者蛋白尿较基线显著下降36.1%，且疗效与用药时间呈正相关——第6周即可观察到蛋白尿降低，第12周降幅达48.4%，提示早期干预的重要性。

　　肾功能相关剂量调整

　　1. 轻度至中度肾功能不全（eGFR≥30ml/min/1.73m²）

　　临床数据显示，此类患者无需调整剂量，但需加强监测：

　　每2-3个月复查估算肾小球滤过率（eGFR）及UPCR，评估肾功能变化及疗效；

　　避免联用肾毒性药物（如非甾体抗炎药），防止加重肾脏负担。

　　2. 重度肾功能不全（eGFR<30ml/min/1.73m²）

　　目前尚缺乏该人群的安全性及疗效数据，需谨慎评估用药必要性。若必须使用，建议：

　　初始剂量减半至0.375mg/日，密切监测血肌酐及电解质水平；

　　联合低剂量利尿剂（如氢氯噻嗪12.5mg/日）预防体液潴留。

　　3. 终末期肾病（ESRD）

　　未明确推荐剂量。SONAR研究（糖尿病肾病领域）中，ESRD患者因药代动力学数据缺失被排除，故需个体化决策。

　　关键注意事项

　　1. 妊娠与生育管理

　　阿曲生坦存在胚胎-胎儿毒性，黑框警告明确要求：

　　用药前需通过血β-hCG检测排除妊娠；

　　育龄女性需采取双重避孕措施（如避孕套+口服避孕药），男性需确保伴侣避孕；

　　停药后2周内仍需避孕，防止药物残留影响。

　　2. 肝功能监测

　　约2%患者出现转氨酶（ALT/AST）升高（>3倍正常上限），需每3个月检测肝功能：

　　基线转氨酶升高者（如慢性肝炎患者）应每月复查；

　　出现恶心、黄疸、尿色加深等症状时立即停药并就医。

　　3. 药物相互作用

　　CYP3A诱导剂/抑制剂：利福平可使阿曲生坦血药浓度下降90%，酮康唑可能增加其暴露量，需避免联用；

　　OATP1B1/1B3抑制剂：如环孢素，可能增加心血管不良反应风险，建议慎用；

　　RAS抑制剂：阿曲生坦可与最大耐受剂量RAS抑制剂（如缬沙坦）联用，但需监测血压及血钾水平。

　　4. 特殊人群

　　老年患者：65岁以上患者无需调整剂量，但需关注体液潴留风险；

　　儿科患者：安全性及有效性尚未确立，禁止使用；

　　哺乳期女性：药物可能分泌至乳汁，建议暂停哺乳。

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