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前列腺癌治疗中，雄激素受体抑制剂（ARi）是核心药物，但传统药物常因高血脑屏障透过率引发中枢神经系统副作用，如疲劳、认知障碍甚至癫痫，严重影响患者生活质量。新型ARi达罗他胺凭借其独特的分子结构，显著降低了血脑屏障穿透率，为患者提供了更安全的治疗选择。
达罗他胺的极性取代吡唑结构使其与雄激素受体（AR）结合时，更倾向于在肿瘤组织而非中枢神经系统中富集。临床前动物实验显示，其血脑屏障穿透率仅为恩扎卢胺和阿帕他胺的1/10左右，对γ-氨基丁酸（GABA）受体无明显抑制作用，从而减少了神经元过度兴奋的风险。这一特性在Ⅲ期ARAMIS研究中得到验证：接受达罗他胺治疗的患者，癫痫发作、头晕等中枢神经系统不良事件发生率与安慰剂组无显著差异，而传统ARi组此类事件发生率显著升高。
低血脑屏障透过率的优势还体现在药物相互作用管理上。老年前列腺癌患者常合并使用抗凝药、降压药或镇静催眠药，传统ARi因高血脑屏障穿透率可能增强这些药物的中枢抑制作用，导致跌倒或呼吸抑制风险增加。达罗他胺则因中枢暴露量低，与常用药物联用时无需大幅调整剂量。例如，ARAMIS研究中98.7%的患者合并使用至少一种药物，但达罗他胺组未因药物相互作用增加不良事件，这为多病共存患者提供了更稳定的用药方案。
此外，达罗他胺的低中枢毒性显著提升了治疗依从性。传统ARi因副作用导致10%-15%的患者中断治疗，而达罗他胺组中断率不足9%，且90%以上患者能完成全程治疗。对于需长期用药的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，这种安全性优势直接转化为生存获益——ARAMIS研究显示，达罗他胺组中位无转移生存期达40.4个月，较安慰剂组延长近22个月，且总生存期风险降低31%。
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