胃肠间质瘤（GIST）作为对传统放化疗高度耐药的肿瘤，其治疗长期依赖酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但继发耐药始终是临床痛点。约60%-70%的GIST患者存在KIT基因突变，10%-15%存在PDGFRA突变，传统TKI药物虽能通过抑制激酶ATP结合区发挥作用，却难以应对继发耐药突变引发的“开关口袋”构象改变。瑞派替尼作为全球首个“开关控制抑制剂”，通过双重作用机制突破耐药困局：其一，占据KIT激酶的开关口袋，阻断活化环进入；其二，与活化环结合并锁定其构象，形成双重抑制闭环。这种机制使其能同时覆盖KIT/PDGFRA野生型、原发突变及继发突变（如KIT外显子11、13、14、17突变），成为四线治疗中唯一被NCCN、ESMO指南Ⅰ级推荐的药物。

　　耐受性是瑞派替尼临床应用的核心优势。传统TKI药物（如伊马替尼、舒尼替尼）因靶点单一，长期使用易引发高血压、手足综合征、蛋白尿等严重不良反应，导致患者被迫停药。瑞派替尼通过精准靶向激酶活化调控区域，减少对非靶点通路的干扰，显著降低全身毒性。INVICTUSⅢ期研究显示，92%的患者未因不良反应停药，91%未减量，3/4级不良事件发生率与安慰剂组相近。中国桥接试验进一步验证其安全性，常见不良反应（如疲劳、恶心）多为1-2级，且可通过对症处理缓解。这种“高效低毒”的特性，使其成为多线治疗失败后患者的优选方案。

　　临床实践中，瑞派替尼的耐药管理需结合基因检测与动态监测。若患者用药后出现疾病进展，需首先排除假性耐药（如依从性差、药物相互作用），通过血药浓度检测确认有效剂量后，再评估是否为真实耐药。对于KIT继发突变患者，瑞派替尼可通过剂量调整（如从150mg/日增至200mg/日）或联合其他靶向药物（如MEK抑制剂）延缓耐药进展。此外，其独特的作用机制使其对传统TKI耐药患者仍保持活性，为后线治疗提供了“兜底”保障。

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