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贝组替凡（商品名Welireg）作为全球首款获批的HIF-2α抑制剂，为VHL综合征相关肿瘤患者提供了突破性治疗方案。其核心机制在于精准阻断缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的活性，从而抑制肿瘤血管生成与细胞增殖。
作用机制与适应症
VHL综合征是一种罕见的遗传性疾病，因VHL基因突变导致HIF-2α持续激活，驱动肾细胞癌、血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌肿瘤的形成。贝组替凡通过与HIF-2α结合，阻断其与DNA的结合及下游基因转录，从而抑制肿瘤生长。该药物已获批用于治疗无法手术的VHL相关肾细胞癌、血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌肿瘤，并扩展至晚期肾细胞癌的二线治疗。
溶血性贫血风险与监测
尽管贝组替凡在临床试验中展现出显著疗效，但其溶血性贫血风险需引起重视。溶血性贫血表现为血红蛋白急剧下降，可能伴随乏力、黄疸等症状。说明书明确要求：
基线评估：治疗前需完成血常规检查，确认血红蛋白水平正常；
定期监测：治疗期间每2-4周检测血红蛋白，若出现下降需缩短监测间隔；
剂量调整：若血红蛋白低于8g/dL，需暂停用药直至恢复至9g/dL以上，并根据严重程度减量或停药；
支持治疗：严重贫血患者需输血或使用促红细胞生成素，同时排查其他溶血诱因（如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症）。
用药禁忌与注意事项
妊娠期女性禁用，治疗期间及停药后1周内需严格避孕；
避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用，以免影响药物代谢；
合并使用抗凝药或抗血小板药时需密切监测出血风险；
治疗期间避免饮酒，以减少肝脏负担。
贝组替凡仿制药LuciBelzu近期已获老挝卫生部批准上市，如需购买，可登录www.ingpharma.com印度全球药房唯一官方中文网站，支持银行线下转账及中国支付宝扫码付款，所有药品由印度药房或药厂直接发货邮寄到客户手中，并提供发票，从源头上杜绝伪劣产品。