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偏头痛作为全球第二大致残性神经系统疾病,其急性发作常伴随剧烈头痛、恶心、畏光畏声等症状,严重影响患者生活质量。传统治疗药物如非甾体抗炎药(NSAIDs)和曲普坦类药物存在起效慢、心血管风险高、药物过度使用性头痛(MOH)等局限性。瑞美吉泮(Rimegepant)作为全球首个口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,凭借其独特的机制和快速缓解优势,成为偏头痛急性治疗领域的突破性选择。
一、机制创新:靶向阻断CGRP介导的炎症通路
CGRP是一种广泛分布于三叉神经血管系统的神经肽,在偏头痛发作时,其血浆水平显著升高,通过扩张脑血管、激活神经源性炎症和传递疼痛信号,形成“疼痛-炎症”恶性循环。瑞美吉泮通过高亲和力结合CGRP受体,阻断CGRP与受体的结合,从而快速终止血管扩张和炎症反应。与曲普坦类药物通过收缩血管缓解头痛不同,瑞美吉泮不依赖血管收缩机制,因此无心血管风险,且不会因长期使用导致MOH。
二、快速起效与持久疗效:45分钟缓解头痛,48小时持续保护
多项临床试验证实了瑞美吉泮的快速缓解能力:
LUCENT-1试验:纳入1465例中重度偏头痛患者,随机接受瑞美吉泮75mg或安慰剂治疗。结果显示,服药后45分钟,瑞美吉泮组头痛缓解率达21.8%,显著高于安慰剂组的11.2%;2小时时,60%的患者实现完全头痛缓解,而安慰剂组仅为30%。
症状全面控制:除头痛外,瑞美吉泮对恶心、呕吐、畏光畏声等伴随症状的缓解率在2小时内达65%-70%,患者功能恢复正常时间缩短至1小时。
长效保护:单次给药后,疗效可持续48小时,减少患者短期内重复用药需求。一项开放标签扩展研究显示,连续使用瑞美吉泮12个月,患者每月头痛发作天数从基线的8.2天降至4.1天,降幅达50%。
三、安全性优势:无心血管风险,耐受性良好
心血管安全性:一项为期1年的开放标签试验纳入1800例有心血管危险因素(如高血压、糖尿病、吸烟史)的患者,每日或隔日服用瑞美吉泮75mg。结果显示,严重不良事件发生率与安慰剂组无差异,且未发现与药物相关的心绞痛、心肌梗死或卒中病例。相比之下,曲普坦类药物可能引发血压升高、冠状动脉痉挛等心血管事件,禁用于缺血性心脏病患者。
长期耐受性:瑞美吉泮无药物过度使用风险,连续使用12个月未导致MOH或疗效衰减。常见不良反应为轻度恶心(3.2%)和上呼吸道感染(4.1%),严重超敏反应发生率低于0.1%。
四、创新剂型:口腔崩解片提升用药便利性
瑞美吉泮采用专利口腔崩解片技术,无需饮水即可舌下含服,30秒内完全崩解吸收。这一设计尤其适合急性发作时伴随恶心、呕吐的患者,或需在公共场所快速用药的场景。临床数据显示,患者对剂型的满意度达92%,显著高于传统片剂的78%。
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