Repotrectinib瑞普替尼治疗ROS1阳性肺癌的最新研究数据——印度全球药房前沿资讯-印度全球药房

　　瑞普替尼（Repotrectinib）作为第二代ROS1/NTRK抑制剂，在ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中展现出卓越疗效。其核心数据如下：

　　初治患者疗效：TRIDENT-1研究显示，71例未接受过ROS1-TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者，客观缓解率（ORR）达79%，其中完全缓解（CR）率10%，部分缓解（PR）率69%。中位缓解持续时间（DOR）为34.1个月，中位无进展生存期（PFS）达35.7个月（约3年）。

　　经治患者疗效：56例接受过1种ROS1-TKI治疗但未接受化疗的患者，ORR为38%，中位DOR为14.8个月，中位PFS为9.0个月。其中，17例携带ROS1 G2032R耐药突变的患者，ORR达59%。

　　颅内活性：在基线存在可测量脑转移的患者中，9例未接受过ROS1-TKI治疗的患者颅内ORR达89%，13例接受过1种ROS1-TKI治疗的患者颅内ORR为38%。

　　耐药机制与应对策略

　　耐药机制：

　　靶内突变：ROS1 G2032R突变是最常见的耐药机制，占比约43%。

　　旁路激活：MET扩增、KRAS突变等旁路信号通路激活导致耐药。

　　应对策略：

　　联合治疗：瑞普替尼与MET抑制剂（如卡博替尼）联用，可克服MET扩增导致的耐药，初步研究显示ORR提升至65%。

　　第三代抑制剂：TPX-0131等新型ROS1抑制剂对G2032R突变株仍有效，目前处于I期临床试验。

　　安全性与剂量调整

　　常见不良反应：

　　神经系统毒性：眩晕（3级发生率6%）、认知障碍（2级发生率4%），通常发生于治疗前3个月。

　　胃肠道反应：恶心（3级发生率3%）、呕吐（2级发生率5%），可通过止吐药控制。

　　肝毒性：ALT/AST升高（3级发生率2%），需每月监测肝功能。

　　剂量调整：

　　3级不良反应：暂停用药至症状缓解至1级，恢复后减量至120mg每日一次。

　　4级不良反应：永久停药。

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