药物机制对比

　　伊那利塞：高选择性PI3Kα抑制剂，特异性降解突变型PI3Kα蛋白，减少脱靶效应。

　　阿培利司：第一代PI3Kα抑制剂，仅抑制PI3Kα活性，无法降解突变蛋白，对PI3Kβ/δ/γ亚型选择性较低，易引发高血糖等不良反应。

　　疗效数据对比

　　PFS：

　　SOLAR-1研究（阿培利司）：中位PFS为11.0个月（vs. 安慰剂5.7个月），疾病进展风险降低35%（HR=0.65）；

　　INAVO120研究（伊那利塞）：中位PFS为15.0个月（vs. 安慰剂7.3个月），疾病进展风险降低57%（HR=0.43）。

　　ORR：

　　阿培利司组ORR为35.7%，伊那利塞组为58.4%。

　　OS：

　　阿培利司组中位OS为39.3个月（vs. 安慰剂31.4个月），但需联合氟维司群；

　　伊那利塞组中位OS尚未成熟，但2年OS率显著高于对照组（65.8% vs. 56.3%）。

　　安全性对比

　　高血糖：

　　阿培利司组≥3级高血糖发生率为36.6%，需胰岛素治疗；

　　伊那利塞组为5.6%，多通过口服降糖药控制。

　　皮疹与腹泻：

　　阿培利司组≥3级皮疹发生率为9.9%，≥3级腹泻为6.7%；

　　伊那利塞组无≥3级皮疹，≥3级腹泻为3.7%。

　　治疗中断率：

　　阿培利司组因不良反应停药率为25%，伊那利塞组为6.8%。

　　临床应用优势

　　耐药性管理：

　　伊那利塞通过降解突变蛋白，可能延缓耐药发生，而阿培利司长期使用易因反馈激活导致耐药。

　　联合治疗潜力：

　　伊那利塞与CDK4/6抑制剂（哌柏西利）及内分泌治疗（氟维司群）联用，PFS获益显著；

　　阿培利司多与氟维司群联用，缺乏与CDK4/6抑制剂的直接对比数据。

　　患者依从性：

　　伊那利塞每日1次给药，阿培利司需餐后服用且需监测血糖，患者管理更复杂。

　　伊那利塞凭借其高选择性、双重作用机制及更优的安全性，在疗效和耐受性上均优于阿培利司，尤其适用于需要长期治疗的PIK3CA突变乳腺癌患者。

　　阿培利司的仿制药LuciAlpe也已在老挝成功上市。LuciAlpe由老挝知名药企卢修斯制药精心研制，并已获得老挝卫生部门的批准上市，老挝版的LuciAlpe经过严格的审批程序，确保了其合法生产和优异的质量，如需用药，可在印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询印度全球药房客服。