非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约30%-50%在疾病进展过程中发生脑转移，而携带间质-上皮细胞转化因子（MET）外显子14跳跃突变（METex14跳突）的患者中，脑转移发生率更高，预后显著恶化。传统治疗如化疗或免疫检查点抑制剂对脑转移的控制效果有限，中位生存期仅4-6个月。卡马替尼作为一种高选择性MET抑制剂，其颅内活性为这一患者群体带来了突破性进展。

　　GEOMETRY mono-1研究数据

　　GEOMETRY mono-1是一项国际多中心、开放标签的II期临床试验，评估了卡马替尼在METex14跳突晚期NSCLC患者中的疗效。研究纳入364例患者，其中基线存在可测量颅内病灶的脑转移患者共13例。结果显示：

　　颅内客观缓解率（iORR）：54%（7/13），其中4例患者达到颅内完全缓解（iCR），3例达到部分缓解（PR）。

　　颅内病灶控制率：100%（12/13），所有患者的颅内病灶均得到控制。

　　颅内缓解速度：首次评估时即有7例患者（54%）出现颅内应答，颅内、外病灶缓解速度一致。

　　中国人群数据

　　在中国注册临床研究GeoMETry-C中，纳入4例基线伴脑转移的METex14跳突NSCLC患者，其中：

　　颅内完全缓解率（iCR）：50%（2/4），2例患者颅内病灶达到CR，2例达PR（未确认）。

　　安全性：未观察到新增颅内不良反应，整体安全性与全球研究一致。

　　机制与血脑屏障穿透性

　　卡马替尼通过高亲和力结合MET受体，抑制其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和转移。其分子量较小（约500 Da），且为脂溶性化合物，能够有效穿透血脑屏障。在动物实验中，卡马替尼在脑脊液中的浓度可达血浆浓度的30%-50%，为其颅内活性提供了药理学基础。

　　卡马替尼是首个在METex14跳突NSCLC脑转移患者中证实颅内活性的靶向药物。相较于传统治疗，其iORR和iCR显著提高，且颅内病灶控制率接近100%。对于基线存在脑转移的患者，卡马替尼一线治疗的中位PFS达10.8个月，中位OS达20.3个月，显著优于化疗或免疫治疗。

　　卡马替尼凭借其卓越的颅内活性，成为METex14跳突NSCLC脑转移患者的首选治疗药物。其高选择性、强效抑瘤活性和良好的血脑屏障穿透性，为这一预后极差的患者群体提供了新的生存希望。

　　卡马替尼仿制药版本也有很多，老挝卢修斯制药的LuciCapma，老挝大熊制药的CAMPMADX，老挝联合制药的Capanib，老挝元素制药的CAPMACARE，如需购买卡马替尼仿制药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。