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HER2阳性乳腺癌是一种侵袭性乳腺癌亚型，晚期的五年生存率为30%。抗HER2治疗的发展导致晚期HER2阳性乳腺癌患者的治疗和临床结果发生了转变。标准一线治疗包括基于紫杉烷的化疗加上曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的双重抗HER2疗法。抗体药物偶联物(ADC)ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)一直是二线治疗标准，但另一种ADC Fam-trastuzumab deruxtecan(T-DXd)与T-DM1相比具有显著优势，T-DXd是目前首选的二线选择。最佳三线治疗有多种方法，包括基于卡培他滨、曲妥珠单抗或两者与口服抗HER2酪氨酸激酶抑制剂的组合。图卡替尼Tucatinib加卡培他滨和曲妥珠单抗、拉帕替尼加曲妥珠单抗、来拉替尼或拉帕替尼加卡培他滨是FDA批准的组合。
另一种被批准用于转移性疾病三线或后线治疗的新药是margetuximab，一种Fc工程化的抗HER2单克隆抗体，与化疗联合使用。目前正在进行临床试验的其他新药是间接靶向HER2的药物，包括免疫细胞周期抑制剂、PI3K/mTOR抑制剂和免疫治疗药物。
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