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HER2是HER2阳性乳腺癌和胃癌的有效治疗靶点。TKI显著改善了HER2阳性癌症患者的预后。然而，泛HERTKI常常引起胃肠道和皮肤副作用，获得性耐药不可避免地影响其治疗效果。
真实案例：一个基于HER2 PROTAC降解剂的有效且选择性的图卡替尼Tucatinib的发现，该药物具有改善的体外和体内抗肿瘤活性。优选的选择性HER2PROTACCH7C4，有效降解HER2，DC50为69nM，Dmax为96%，并抑制BT-474细胞增殖，IC50通过持久的HER2降解和下游途径的强烈抑制，达到0.047±0.006nM。此外，CH7C4具有可接受的药代动力学特征，半衰期为5.31小时，并显著抑制体内BT-474异种移植物的生长，TGI为73%。作为第一个在体外和体内活性均优于图卡替尼Tucatinib的选择性HER2PROTAC降解剂，CH7C4为HER2阳性癌症新治疗策略的开发提供了新的见解。
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