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Mektovi (binimetinib,比美替尼) 说明书,适应症,用法用量,副作用,药物相互作用,价格及购买方法

  Mektovi (binimetinib,比美替尼) 与 encorafenib 联合用于治疗具有 b-Raf 丝氨酸-苏氨酸激酶 (BRAF) V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。

  Mektovi (binimetinib,比美替尼) 用法用量:每天两次,45mg,口服给药,与encorafenib 联合使用,间隔约 12 小时,不用进餐,治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  如果永久停用恩科拉非尼治疗,也应停用比尼美替尼。

  不推荐每日两次剂量<30mg。

  特殊人群

  肝功能损害

  中度或重度肝功能损害:将剂量减至 30 mg,每天两次。

  轻度肝功能损害:无需调整剂量。

  肾功能不全

  严重肾功能不全不显着影响比尼美替尼的全身暴露。

  老年患者

  与年轻成人相比,binimetinib 与 encorafenib 联用的安全性和有效性没有总体差异。  

  Mektovi (binimetinib,比美替尼) 与恩科拉非尼联合治疗不可切除或转移性黑色素瘤常见的副作用包括:

  患者:疲劳、 恶心、 腹泻、 呕吐、腹痛、便秘、关节痛、角化过度、肌病、头痛、皮疹、虚弱、视力障碍、浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离 (RPED) 、发热、S cr浓度升高、CK 浓度升高、γ-谷氨酰转移酶(γ-谷氨酰转肽酶、GGT、GGTP)浓度升高、贫血、AST 或 ALT 浓度升高、碱性磷酸酶浓度升高。

  比美替尼Binimetinib的药物相互作用

  比美替尼Binimetinib主要由尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,在较小程度上由 CYP1A2 和 CYP2C19 代谢形成次要的活性代谢物 (M3)。

  不会导致 CYP 同工酶 1A2、2C9、2D6 和 3A 的时间依赖性抑制,并且对 CYP2C9 几乎没有诱导作用。

  在体外,UGT1A 和有机阳离子转运蛋白 (OCT) 2 的弱抑制剂,但不是 OCT1 的抑制剂。

  P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 的底物,但不是 OCT1 或有机阴离子转运蛋白 (OATP) 1B1、OATP1B3 和 OATP2B1 的底物。

  由肝微粒体酶代谢的药物

  CYP3A4 底物:迄今为止未观察到药代动力学相互作用。

  影响尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶的药物

  UGT1A1 的抑制剂:预计不会发生临床上重要的药代动力学相互作用。

  UGT1A1 的诱导剂:未预料到临床上重要的药代动力学相互作用。

  由有机阳离子转运体转运的药物

  OCT1 或 OCT2 的底物:预计不会发生临床上重要的药代动力学相互作用。

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