福他替尼（Fostamatinib）作为首个靶向脾脏酪氨酸激酶（SYK）的小分子抑制剂，已被批准用于治疗对既往治疗反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症（ITP）。其剂量方案的设计基于多项临床试验及真实世界数据，旨在通过阶梯式调整实现疗效与安全性的平衡。

　　初始剂量设定与依据

　　福他替尼的推荐初始剂量为每日两次口服100毫克（100 mg BID），可随餐或空腹服用。这一剂量方案源于两项关键III期随机双盲试验（FIT-1和FIT-2）的数据：在12周治疗期内，每日两次100毫克剂量组中43%的患者血小板计数升至≥50×10⁹/L，显著高于安慰剂组的14%；而稳定应答率（血小板持续≥50×10⁹/L达6周以上）达18%，对照组仅为2%。初始剂量的安全性数据同样支持这一选择：试验中仅10%患者出现转氨酶升高，且多数为轻度（1-2级），通过剂量调整可控制。

　　剂量调整的核心原则

　　治疗4周后需根据血小板计数和耐受性进行剂量评估。若血小板计数未升至≥50×10⁹/L且未出现3级以上不良反应，剂量可增至每日两次150毫克（150 mg BID）。这一调整基于长期开放标签扩展研究（OLE）的发现：在初始剂量治疗无效的患者中，增至150 mg BID后，34%的TPO受体激动剂失败患者达到总体缓解，中位血小板计数升至63×10⁹/L。剂量调整需严格遵循“最低有效剂量”原则，以减少高血压、腹泻等不良反应风险。例如，一名58岁男性患者初始剂量治疗4周后血小板计数为42×10⁹/L，伴1级高血压，医生选择维持100 mg BID并启动降压治疗，2周后血小板升至68×10⁹/L，血压控制良好。

　　维持剂量的动态管理

　　维持剂量需根据血小板计数波动和不良反应持续优化。OLE研究显示，64%的患者通过剂量调整实现总体缓解，其中27%获得稳定应答（中位持续时间>28个月）。对于长期治疗患者，建议每2周监测血小板计数直至稳定，之后每月监测；若血小板持续≥50×10⁹/L，可尝试减量至100 mg BID以降低不良反应风险。例如，一名62岁女性患者增至150 mg BID后血小板计数达85×10⁹/L，但出现2级腹泻，医生将剂量减回100 mg BID后症状缓解，血小板维持于60×10⁹/L以上。

　　特殊人群剂量调整

　　肝功能损害：轻度肝损（Child-Pugh A级）无需调整剂量；中重度肝损（Child-Pugh B/C级）患者禁用，因肝酶升高风险显著增加。

　　肾功能损害：轻中度肾损（eGFR≥30 mL/min/1.73m²）无需调整剂量；重度肾损（eGFR<30 mL/min/1.73m²）数据有限，需谨慎使用。

　　老年患者：与年轻患者疗效无显著差异，但需加强血压和肝酶监测。

　　剂量中断与重启

　　出现严重不良反应（如3级以上高血压、肝酶≥3倍正常上限）时，需暂停用药直至症状缓解。重启治疗时，若原剂量为150 mg BID，可减量至100 mg BID；若原剂量为100 mg BID，需评估是否继续治疗或停药。例如，一名58岁女性患者初始剂量治疗4周后ALT升至3.5倍正常上限，暂停用药2周后降至1.5倍，重启100 mg BID后未再出现肝酶升高。

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