阿可替尼（Acalabrutinib）作为新一代高选择性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，自2017年美国FDA批准其用于治疗既往至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者以来，已成为血液肿瘤治疗领域的重要突破。与传统BTK抑制剂相比，阿可替尼通过独特的分子设计实现了对BTK靶点的高精度抑制，同时显著降低了脱靶效应带来的副作用风险，为淋巴瘤患者提供了更安全、更高效的治疗选择。

　　BTK是B细胞受体信号通路中的关键酶，其异常激活与多种B细胞恶性肿瘤的发生密切相关。阿可替尼通过与BTK的半胱氨酸481位点形成不可逆共价结合，高效阻断BTK介导的信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。相较于第一代BTK抑制剂伊布替尼，阿可替尼的丁炔酰胺基团反应活性更低，对BTK的选择性更高，减少了与其他激酶（如TEC家族激酶）的非特异性结合，进而降低了出血、房颤、高血压等副作用的发生率。

　　临床实践中，阿可替尼已展现出显著疗效。在针对复发/难治性MCL患者的全球Ⅲ期临床研究中，客观缓解率（ORR）达81%，完全缓解率（CR）达40%，且中位反应持续时间（DOR）未达到。对于慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者，阿可替尼单药治疗的一线ORR高达97%，4年随访后仍有86%的患者持续接受治疗，凸显了其长期疗效优势。

　　心脏安全性：突破传统治疗瓶颈

　　传统BTK抑制剂的心脏毒性是临床关注的重点。伊布替尼治疗中，房颤发生率可达10%-16%，高血压发生率约20%，限制了其在老年或合并心血管疾病患者中的应用。阿可替尼通过优化分子结构，显著降低了对心脏相关激酶的抑制作用。匹配调整间接比较（MAIC）分析显示，阿可替尼治疗导致≥3级房颤/心房扑动的风险较泽布替尼降低40%，任何级别出血风险降低46%，高血压发生率降低78%。这一优势使得阿可替尼成为合并心血管疾病淋巴瘤患者的优先选择。

　　阿可替尼的剂量设计基于患者耐受性，推荐每日两次、每次100mg的给药方案，可通过调整剂量平衡疗效与安全性。治疗期间需定期监测全血细胞计数、肝功能及心电图，以及时发现潜在风险。对于合并用药的患者，需避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、利托那韦）联用，以防药物浓度过高引发毒性；同时，阿可替尼与CD20单抗（如利妥昔单抗）的联合治疗可发挥协同作用，进一步提升缓解率。

　　孟加拉耀品国际精心打造的Acalanib与老挝东盟制药推出的Acaluni现已双双上市，为有需求的患者带来新选择。若您打算购买阿可替尼仿制药，不妨登录印度全球药房中文官网www.ingpharma.com下单。该网站可是印度全球药房唯一的官方中文站，权威可靠。在购药过程中，要是您有任何疑问，别犹豫，赶紧咨询ING药房客服，我们会为您提供贴心帮助。