- 相关文章
HER2阳性乳腺癌患者常面临侵袭性强、易转移的挑战,尤其是脑转移发生率高达30%-55%,传统治疗方案疗效有限。近年来,图卡替尼(Tucatinib)作为高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂,通过联合疗法与单药治疗的对比,为患者生存期延长提供了新方向。
联合疗法:突破血脑屏障,延长生存期
图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的方案,通过“靶向+化疗”协同作用显著提升疗效。其核心优势在于:
穿透血脑屏障:图卡替尼小分子结构使其脑脊液浓度达血浆的36%,对脑转移患者颅内客观缓解率提升至47.3%,中位颅内缓解持续期达8.6个月,而单药治疗因无法有效穿透血脑屏障,对脑转移控制效果有限。
延长总生存期:HER2CLIMB研究显示,联合疗法中位总生存期达21.6个月,较单药治疗延长9.1个月,死亡风险降低47.6%。
延缓疾病进展:联合疗法中位无进展生存期为7.8个月,较单药治疗延长2.2个月,且活动性脑转移患者1年颅内无进展生存率提升至69.1%。
单药治疗:局限性凸显
单药治疗在HER2阳性乳腺癌中面临多重挑战:
脑转移控制不足:传统大分子抗体药物(如曲妥珠单抗)因分子量大,难以穿透血脑屏障,对脑转移患者疗效欠佳。
耐药问题:单药治疗易因HER2信号通路逃逸(如HER2 L755S突变)导致耐药,中位耐药时间约7.8个月。
生存期受限:单药治疗中位总生存期通常不超过18个月,且对既往接受过多线治疗的患者效果进一步下降。
临床决策:联合疗法成优选
基于上述数据,图卡替尼联合疗法已被FDA批准用于HER2阳性晚期乳腺癌的二线治疗,尤其适用于脑转移或经多线治疗的患者。其疗效优势源于多靶点协同抑制:图卡替尼阻断HER2激酶活性,曲妥珠单抗抑制HER2二聚化,卡培他滨干扰DNA合成,三者联合形成“立体打击”,显著延缓疾病进展。
图卡替尼仿制药现已正式登场,市场上有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN、孟加拉齐斯卡制药的Tukanic,以及老挝卢修斯制药的LuciTuca等多款选择。无论您是想购买图卡替尼仿制药还是原研药,均可便捷地登录印度全球药房的唯一官方中文网站——http://www.ingpharma.com进行在线下单。若在选购过程中有任何疑问或需要帮助,请随时联系ING药房的专业客服团队。