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塞普替尼(Selpercatinib)作为全球首个高选择性RET激酶抑制剂,为RET基因变异驱动的恶性肿瘤患者提供了精准治疗新选择。其适应证覆盖三大核心领域,涵盖成人及12岁以上儿童患者。
适应证范围
非小细胞肺癌(NSCLC):针对RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者,塞普替尼可阻断肿瘤生长信号通路,抑制癌细胞扩散。
甲状腺髓样癌(MTC):适用于晚期或转移性RET突变型MTC患者,尤其对既往接受过卡博替尼或凡德他尼治疗失败的患者具有显著疗效。
甲状腺癌:针对放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌患者,塞普替尼可延长生存期并改善生活质量。
规范用药指南
剂量调整原则:
成人及12岁以上青少年:体重<50kg者每日两次口服120mg;体重≥50kg者每日两次口服160mg。
2-12岁儿童:根据体表面积分层给药,如体表面积0.33-0.65㎡者每日三次口服40mg。
服药规范:
胶囊需整粒吞服,不可咀嚼或压碎,可与食物同服或空腹服用。
若漏服且距下次服药时间>6小时,应立即补服;若<6小时则跳过该剂量。
服药后呕吐无需补服,按原计划服用下一剂。
特殊用药调整:
避免与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)联用,若必须使用需随餐服药。
与H2受体拮抗剂(如法莫替丁)联用时,需间隔2小时或10小时。
避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)联用,若无法避免需减量至80mg每日两次。
禁忌与监测:
严重肝功能不全患者需减量50%,终末期肾病患者慎用。
治疗期间需定期监测肝功能、血压及电解质,警惕间质性肺病等严重不良反应。
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