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HER2阳性乳腺癌因HER2蛋白过度表达而具有强侵袭性，约50%的晚期患者会发生脑转移，传统大分子抗HER2药物因血脑屏障限制难以有效控制颅内病灶。图卡替尼作为高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，凭借其小分子结构与高脂溶性，成功突破血脑屏障，成为首个获批用于HER2阳性乳腺癌脑转移的靶向药物。
图卡替尼的突破性在于其精准的分子设计：对HER2的抑制活性远超EGFR，显著降低皮疹、腹泻等EGFR相关毒性；脑脊液穿透能力突出，脑/血浆浓度比达0.36，可有效抑制颅内肿瘤生长。临床实践中，图卡替尼常与曲妥珠单抗、卡培他滨组成“TTC方案”，三者通过不同机制协同抗癌：曲妥珠单抗阻断HER2二聚化，卡培他滨抑制DNA合成，图卡替尼则直接阻断HER2下游信号通路，形成“三重打击”。
在HER2阳性乳腺癌脑转移治疗中，TTC方案展现出显著优势。对于活动性脑转移患者，该方案可使颅内疾病控制率提升至68%，部分患者病灶完全消失；对于稳定脑转移患者，中位无进展生存期延长至13.9个月，较传统方案提升近3倍。更值得关注的是，TTC方案可延缓脑部病灶进展，显著降低患者因脑转移导致的死亡风险。
真实世界研究进一步验证了TTC方案的普适性。一项纳入近600例患者的回顾性分析显示，无论患者是否接受过其他抗HER2治疗，TTC方案均能显著延长治疗持续时间，12个月治疗持续率达40%以上。对于既往接受过德曲妥珠单抗治疗的患者，TTC方案仍能提供持续获益，中位治疗持续时间超过5个月。
图卡替尼的出现，不仅填补了HER2阳性乳腺癌脑转移治疗的空白，更重新定义了晚期患者的生存预期。其卓越的颅内活性与可控的毒性，使“脑转移不再是生存终点”成为现实，为患者争取了更多与疾病抗争的时间。
图卡替尼仿制药已上市，有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN，孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，老挝卢修斯制药的LuciTuca。如需购买Tucatinib图卡替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。