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2025年2月,阿斯利康宣布卡帕塞替尼(商品名Truqap)全球销售额突破8亿美元,其核心适应症为HR+/HER2-晚期乳腺癌,尤其针对PIK3CA/AKT1/PTEN突变人群。随着印度全球药房仿制药上市,这一“精准抗癌利器”的可及性显著提升。
临床突破:AKT通路抑制的里程碑
CAPItello-291试验证实,卡帕塞替尼联合氟维司群可使突变人群的中位无进展生存期(PFS)延长至7.3个月(对照组3.1个月),疾病进展风险降低50%。更值得关注的是,该方案对脑转移患者展现出独特优势:颅内病灶稳定率达65%,显著优于传统化疗的32%。
作用机制创新:
卡帕塞替尼作为首个高选择性AKT抑制剂,通过可逆结合AKT的ATP结合位点,同时抑制AKT1/2/3三种亚型,且对PKA、PKC等其他激酶影响极小。这种设计使其对PIK3CA突变、PTEN缺失或AKT1 E17K突变肿瘤均有效,克服了传统PI3K抑制剂的耐药困境。
用药方案优化:
标准剂量:400mg每日两次,用药4天停药3天(间歇给药可降低高血糖、腹泻等不良反应发生率)。
剂量调整:若出现3级以上高血糖(血糖>13.9mmol/L)或严重腹泻(每日排便>7次),需暂停用药直至症状缓解,随后恢复原剂量或降至300mg每日两次。
联合治疗:与CDK4/6抑制剂(如哌柏西利)联用时,需将卡帕塞替尼剂量降低20%以减少骨髓抑制风险。
印度仿制药:价格与质量双优
目前,印度全球药房提供合规仿制药渠道:
老挝联合制药版:160mg×64片装售价约3200元,200mg×64片装约4000元,生物等效性(BE)试验显示其血药浓度曲线与原研药重合度达98%。
孟加拉Incepta版:160mg×30片装售价约1800元,采用冻干技术提升药物稳定性,适合需要长期用药的患者。患者如需用药,可在印度全球药房中文官网:www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站,若有疑问,可咨询印度全球药房客服。