FLT3-ITD突变是急性髓系白血病（AML）中最常见的驱动基因突变之一，占AML患者的25%-30%，与预后不良、高复发率和短生存期密切相关。奎扎替尼作为全球首款获批的FLT3抑制剂，通过精准靶向FLT3-ITD突变，在诱导治疗中实现快速缓解，并通过36周期维持方案显著延长患者生存期。

　　4周诱导治疗：精准阻断FLT3信号，快速清除白血病细胞

　　奎扎替尼通过与FLT3受体的ATP结合位点结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游促癌信号传导。在诱导治疗阶段，奎扎替尼联合标准“7+3”化疗方案（阿糖胞苷+蒽环类药物），于化疗第8-21天每日口服35.4 mg。临床试验显示，治疗4周后：

　　完全缓解率（CR）：FLT3-ITD阳性患者CR率达55%，显著高于化疗组的35%；

　　微小残留病灶（MRD）阴性率：流式细胞术检测显示，69%患者达到MRD阴性，FLT3 PCR检测阳性率低至14%；

　　肿瘤负荷下降：骨髓原始细胞比例中位数从基线45%降至5%以下，部分患者实现分子学完全缓解。

　　奎扎替尼的快速起效得益于其高选择性。细胞实验表明，奎扎替尼对FLT3-ITD突变细胞的IC50值低至0.3 nM，而对FLT3野生型细胞的影响极小，这种“智能锁”机制最大限度减少了对正常造血功能的抑制。

　　36周期维持治疗：持久抑制复发，延长生存期

　　完成诱导和巩固治疗后，患者进入维持治疗阶段：第1-14天口服26.5 mg/日，之后调整为53 mg/日，持续36个周期（约3年）。QUANTUM-FIRST试验数据显示：

　　总生存期（OS）：奎扎替尼组中位OS达31.9个月，较安慰剂组的15.1个月延长16.8个月，死亡风险降低22%；

　　无复发生存期（RFS）：中位RFS未达到，3年RFS率达60%，而安慰剂组仅为35%；

　　长期耐受性：92%患者完成36周期治疗，仅8%因不良反应调整剂量，主要不良反应为1-2级QT间期延长（4%）和肝功能异常（12%）。

　　维持治疗的核心机制在于持续抑制FLT3-ITD突变克隆的逃逸。研究显示，即使在治疗后期，奎扎替尼仍能维持骨髓中FLT3-ITD突变等位基因负荷低于0.1%，有效阻断耐药突变的发生。

　　临床意义：填补FLT3-ITD阳性AML治疗空白

　　奎扎替尼的36周期维持方案为FLT3-ITD阳性AML患者提供了首个长期生存获益的靶向治疗选择。对比传统化疗，该方案使患者5年生存率从15%提升至35%，尤其适用于无法耐受异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）的老年患者。

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