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布瓦西坦(Brivaracetam)和左乙拉西坦(Levetiracetam)均作用于突触小泡蛋白2A(SV2A),但布瓦西坦对SV2A的亲和力是左乙拉西坦的15-30倍(解离常数Kd=0.6
nM vs. 170
nM),且选择性更高。左乙拉西坦可能通过非特异性途径影响钙通道和GABA系统,导致情绪波动等副作用;而布瓦西坦仅精准作用于SV2A,减少对正常神经活动的干扰。
临床疗效:发作控制与长期获益
成人部分性癫痫:
ENGAGE试验(NCT01330876)纳入1016例难治性癫痫患者,布瓦西坦200mg/日组12周内发作频率较基线降低40.7%,显著高于安慰剂组的21.8%(p<0.001);发作频率降低≥50%的患者比例为34.4%,而安慰剂组为17.2%。
ENCORE试验(NCT01330863)中,布瓦西坦200mg/日组发作频率降低43.2%,显著优于左乙拉西坦2000mg/日组的32.1%(p=0.023)。
儿童癫痫:
BRACE试验(NCT02224340)纳入161例4-16岁患者,布瓦西坦(按体重给药,最大剂量200mg/日)治疗8周后,发作频率降低41.5%,显著高于安慰剂组的24.3%(p=0.003)。体重≥20kg的儿童疗效更优,发作频率降低50.2%。
安全性与耐受性:副作用与停药率
精神副作用:左乙拉西坦的激越、情绪波动发生率约15%-20%,而布瓦西坦在ENGAGE试验中仅为9.2%。
中枢神经系统副作用:布瓦西坦常见头痛(12%-15%)、头晕(8%-10%)、嗜睡(6%-9%),多发生于治疗初期,随时间推移逐渐减轻。
停药率:ENCORE试验中,布瓦西坦组因副作用停药率仅为6.7%,低于左乙拉西坦组的11.2%。
用药剂量与依从性
布瓦西坦:有效剂量为50-200mg/日,显著低于左乙拉西坦的1000-3000mg/日,且口服生物利用度达100%,蛋白结合率仅16%,极少与其他药物发生代谢性相互作用。
左乙拉西坦:需较长时间滴定剂量,且存在药物耐受性问题,12个月后仅5%的儿童保持无发作状态。
布瓦西坦在疗效强度、精神副作用控制及用药依从性方面显著优于左乙拉西坦,尤其适用于难治性癫痫患者及儿童群体。
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