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非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种隐匿性进展的慢性肝病，全球患病率持续上升，但此前尚无获批药物。瑞司美替罗（Resmetirom）作为首个THR-β激动剂，其Ⅲ期临床试验的成功为NASH治疗带来了突破性进展。
NASH常合并肥胖、糖尿病等代谢性疾病，其治疗需同时解决脂肪变性、炎症和纤维化。然而，现有药物（如维生素E、奥贝胆酸）疗效有限，且存在安全性问题。例如，奥贝胆酸虽可改善纤维化，但瘙痒发生率高达51%，导致患者依从性差。
瑞司美替罗通过特异性激活肝脏THR-β受体，促进脂肪酸氧化、减少肝脏脂肪合成，并抑制肝星状细胞活化。MAESTRO-NASH研究显示：
NASH缓解率：52周时，80 mg组和100 mg组分别为25.9%和29.9%，显著高于安慰剂组的9.7%（P<0.001）。
纤维化改善率：80 mg组和100 mg组分别为24.2%和25.9%，显著高于安慰剂组的14.2%（P<0.001）。
长期获益：次要终点显示，瑞司美替罗可显著降低肝酶水平、改善肝功能，并减少心血管风险标志物（如LDL-C）。
瑞司美替罗最常见的不良反应为腹泻（21.1%-24.5%）和恶心（10.2%-12.7%），多为轻至中度，且未导致停药率显著增加。相比之下，奥贝胆酸的瘙痒发生率高达51%，而瑞司美替罗组瘙痒发生率仅为5%-7%。此外，瑞司美替罗对THR-α受体无活性，避免心脏和骨骼副作用。
适应症扩展：瑞司美替罗已获批用于治疗伴有F2-F3期肝纤维化的NASH成人患者，未来可能扩展至早期纤维化或糖尿病合并NASH患者。
瑞司美替罗的获批标志着NASH治疗从“对症治疗”进入“对因治疗”时代。尽管其价格较高（年治疗费用约2万美元），但长期疗效和安全性优势使其成为NASH患者的首选药物。瑞司美替罗仿制药LuciRes已在老挝上市，如需购买瑞司美替罗仿制药LuciRes，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。