本文报道布格替尼在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移患者中的疗效数据，基于全球III期ALTA-1L临床试验结果，其颅内客观缓解率（ORR）超70%，为该领域治疗提供重要参考。

　　1. 脑转移现状与治疗挑战

　　ALK阳性NSCLC患者脑转移发生率高达55%，传统治疗手段因血脑屏障限制难以有效控制颅内病灶。患者一旦发生脑转移，中位生存期仅7个月，伴随头痛、呕吐、肢体运动障碍等症状，严重影响生活质量。

　　2. 布格替尼的疗效数据

　　颅内ORR：ALTA-1L研究显示，布格替尼治疗基线脑转移患者的颅内ORR达78%，是克唑替尼组（26%）的3倍。J-ALTA研究进一步验证，布格替尼在亚洲人群中颅内完全缓解率高达52%，显著优于对照组的0%。

　　颅内病灶控制：布格替尼组颅内病灶缓解持续时间（DoR）长达27.9个月，克唑替尼组仅为9.2个月。基线脑转移患者的中位无进展生存期（PFS）达24个月，降低75%的疾病进展或死亡风险。

　　长期生存获益：布格替尼一线治疗基线脑转移患者的4年总生存率（OS）达71%，显著高于克唑替尼组的44%，死亡风险降低57%。

　　3. 独特机制与结构优势

　　布格替尼的二甲基氧化磷（DMPO）结构强化了与ALK蛋白的结合力，并赋予药物良好的水溶性和脂溶性平衡，使其能够有效穿透血脑屏障。在脑部组织中，布格替尼可达到有效药物浓度，从而抑制脑转移病灶的生长。

　　4. 安全性与耐受性

　　布格替尼治疗相关不良反应多为轻度，3级以上不良反应以血液生化指标异常为主，如肌酸磷酸激酶（CPK）升高（26%）、脂肪酶升高（7%）。因不良反应导致的停药率为5%，显著低于部分同类药物。

　　5. 临床应用建议

　　一线治疗选择：对于基线伴脑转移的ALK阳性NSCLC患者，布格替尼可作为一线优选方案，其颅内疗效显著优于克唑替尼。

　　剂量优化：起始剂量为90 mg每日一次，耐受后可增至180 mg每日一次，以进一步提高疗效。

　　长期监测：治疗期间需定期复查脑部影像学及血液生化指标，及时调整剂量或处理不良反应。

　　布格替尼凭借其卓越的颅内疗效和良好的安全性，成为ALK阳性NSCLC脑转移患者的治疗新选择，为患者带来长期生存获益。

　　据了解，布格替尼/布加替尼仿制药已在印度、孟加拉上市，孟加拉耀品国际制药的BIGANIB、老挝东盟制药的BEIGANI、孟加拉碧康制药的BRIGANIX、老挝联合制药的Briganie、老挝卢修斯制药的LuciBriga，如需购买，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com  下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。