卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制VEGFR、MET、RET等至少9个靶点，阻断肿瘤生长、增殖及血管生成。本文综述其在肾癌、肝癌、甲状腺癌中的疗效及机制。

　　1. 肾癌中的疗效与机制

　　疗效数据：

　　METEOR研究显示，卡博替尼二线治疗晚期肾细胞癌（RCC）的中位无进展生存期（PFS）为7.4个月，显著优于依维莫司（3.8个月，P<0.001）；中位总生存期（OS）为21.4个月，优于依维莫司的16.5个月（P=0.00026）。

　　机制：

　　抑制VEGFR阻断肿瘤血管生成，抑制MET减少肿瘤细胞侵袭及转移，抑制AXL促进肿瘤细胞凋亡。

　　2. 肝癌中的疗效与机制

　　疗效数据：

　　CELESTIAL研究显示，卡博替尼二线治疗晚期肝癌的中位PFS为5.2个月，显著优于安慰剂（1.9个月，P<0.001）；中位OS为10.2个月，优于安慰剂的8.0个月（P=0.005）。

　　机制：

　　抑制VEGFR减少肿瘤新生血管形成，抑制MET阻断HGF/c-Met信号通路，抑制肿瘤生长及转移。

　　3. 甲状腺癌中的疗效与机制

　　疗效数据：

　　EXAM研究显示，卡博替尼治疗甲状腺髓样癌（MTC）的中位PFS为11.2个月，显著优于安慰剂的4.0个月（P<0.001）；客观缓解率（ORR）为28%，优于安慰剂的0%（P<0.001）。

　　机制：

　　抑制RET阻断MTC原癌基因信号通路，抑制VEGFR减少肿瘤血管生成，抑制MET抑制肿瘤细胞增殖。

　　4. 多靶点协同作用

　　信号通路阻断：

　　卡博替尼同时抑制VEGFR、MET、RET等靶点，阻断RAS/RAF/MEK/ERK及PI3K/AKT/mTOR等多条信号通路，抑制肿瘤细胞增殖及存活。

　　血管生成抑制：

　　抑制VEGFR及PDGFR减少肿瘤血管生成，抑制AXL及TIE-2破坏肿瘤血管稳定性，导致肿瘤缺氧及坏死。

　　5. 安全性与剂量调整

　　不良反应：

　　最常见3-4级不良反应为高血压（16%）、手足综合征（12%）、腹泻（10%），需密切监测并调整剂量。

　　剂量调整：

　　肝癌推荐剂量为60mg/d，若不耐受可减量至40mg/d或20mg/d；甲状腺癌推荐剂量为140mg/d，需根据耐受性调整。

　　卡博替尼通过多靶点抑制机制，在肾癌、肝癌、甲状腺癌中展现出显著疗效，尤其适用于多线治疗失败的患者。

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