在HER2阳性乳腺癌患者中，脑转移发生率高达50%，传统治疗方案的中位总生存期（OS）不足2年。图卡替尼作为第三代高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，通过与曲妥珠单抗联合治疗，将脑转移患者的中位OS延长至28.8个月，较安慰剂组的12个月提升140%，实现生存期翻倍。这一突破性疗效源于药物对血脑屏障的高穿透性及对HER2信号通路的精准抑制。

　　核心临床数据：

　　HER2CLIMB研究：针对HER2阳性晚期乳腺癌患者（44%伴脑转移），图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨三联方案使基线脑转移患者的中位PFS达7.6个月，较对照组的5.4个月延长40%（HR=0.48）；中位OS达21.9个月，对照组为12.0个月（HR=0.58），2年OS率从40%提升至51%；

　　脑膜转移亚组突破：TBCRC049研究显示，该组合疗法对HER2阳性乳腺癌脑膜转移患者的客观缓解率（ORR）达38%，其中1例患者在第9周期实现完全缓解（CR），中位OS延长至10个月，中枢神经系统（CNS）进展时间延长至6.9个月；

　　活动性脑转移控制：HER2CLIMB-02研究纳入稳定性脑转移与活动性脑转移患者，图卡替尼+T-DM1组的中位PFS为7.8个月，较安慰剂组的5.7个月延长37%（HR=0.64），且未增加颅内出血风险。

　　真实世界案例：

　　一位48岁女性HER2阳性IV期乳腺癌患者，确诊时伴双肺及脑膜转移，ECOG评分3分。接受图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨治疗后，8周即达颅内CR，脑脊液细胞学检查转阴，且认知功能评分（MoCA）从16分恢复至28分。持续治疗18个月后，患者实现长期无进展生存，生活质量评分（FACT-B）较基线提升60%，重返工作岗位。

　　机制与安全性：

　　血脑屏障穿透：图卡替尼在脑脊液中的浓度达血浆的77%，显著高于拉帕替尼的27%，可有效抑制脑转移病灶；

　　肝毒性可控：联合治疗组≥3级丙氨酸转氨酶（ALT）升高发生率为28.6%，较对照组的7.3%显著增加，但通过剂量调整（300mg→200mg每日两次）可逆；

　　腹泻管理：≥3级腹泻发生率为12.9%，通过洛哌丁胺及饮食干预可控制，因腹泻停药率不足3%。

　　图卡替尼仿制药已上市，有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN，孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，老挝卢修斯制药的LuciTuca。如需购买Tucatinib图卡替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。