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异柠檬酸脱氢酶 1 (mIDH1) 突变晚期胆管癌患者以 2:1 的比例随机接受
ivosidenib艾伏尼布或安慰剂治疗。在放射学疾病进展时允许从安慰剂交叉到 ivosidenib。用于 PK/PD 分析（次要终点）的血样在周期 (C) 1
- 2 的第 1 天 (D) 的给药前和给药后 4 小时内、给药前和给药后 2 小时收集。 C1 - 2 的 D15，以及从 C3 开始的 D1
预给药。使用液相色谱-串联质谱法测量血浆 ivosidenib艾伏尼布和 D-2-羟基戊二酸 (2-HG)。
研究对156 名接受 ivosidenib艾伏尼布治疗的患者的样本进行 PK/PD 分析。单次和多次口服剂量后，ivosidenib艾伏尼布被快速吸收（观察到最大血浆浓度的时间 [T max]分别为2.63和2.07小时）。 C2D1 时的 ivosidenib艾伏尼布暴露量高于单剂量后，且蓄积量较低。在接受 ivosidenib艾伏尼布治疗的患者中，平均血浆 2-HG 浓度从基线时的 1108 ng/mL 降至 C2D1 时的 97.7 ng/mL，接近之前在健康个体中观察到的水平。在稳态下观察到 2-HG 平均抑制率为 75.0%。安慰剂组未观察到血浆 2-HG 降低。无论最佳总体反应如何（疾病进展或部分反应和疾病稳定），在 ivosidenib艾伏尼布治疗的患者中观察到血浆 2-HG 降低。
每日一次 ivosidenib艾伏尼布500 mg 具有良好的 PK/PD 特性，证明了 2-HG 减少的作用机制，因此在治疗晚期 mIDH1 胆管癌患者中取得了积极的结果。
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