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Sitravatinib司曲替尼 (MGCD516) 是一种针对 TAM（TYRO3、AXL、MERTK）和分裂激酶家族受体的谱选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，已证明具有临床前抗肿瘤活性和肿瘤微环境调节作用。
一项研究纳入选定的晚期实体瘤患者进行 Sitravatinib司曲替尼 剂量和效果评估。在第 1 阶段，32 名患者接受了 10-200 mg 治疗，而第 1b 阶段剂量扩展包括 161 名患者（150 mg n = 99、120 mg n = 62）。最大耐受剂量确定为每天 150 mg。4/28 例可评估的 1 期患者报告了剂量限制性毒性（3 例为 200 mg，1 例为 80 mg）。在 1b 期，由于耐受性，120 mg 被定义为推荐剂量。
Sitravatinib司曲替尼最常见的不良反应是疲劳、腹泻、高血压和恶心。总体客观缓解率为 11.8%，非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者为 13.2%，之前有检查点抑制剂治疗经历的非小细胞肺癌患者为 4.2%。Sitravatinib司曲替尼 在实体瘤中表现出可控的安全性和适度的临床活性。
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