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获得性 ESR1 突变会导致 ER+/HER2-转移性乳腺癌患者的内分泌耐药、转移和预后不良。拉索昔芬加 abemaciclib阿贝西利在经过大量预处理的 ESR1 突变转移性乳腺癌CDK4/6抑制剂治疗后患者中有效。
患有 ER+/HER2-/ESR1 突变的转移性乳腺癌且先前（≥12 个月）AI 加 CDK4/6i (n=103) 进展的女性被随机分配至每天口服 拉索昔芬5 mg (n=52) 或 IM Fulv 500 mg (n =51) 第 1、15 和 29 天，然后每 4 周一次，直到疾病进展或出现严重毒性。
对于 拉索昔芬与 Fulv，中位 PFS 分别为 6.04 个月（95% CI，2.82-8.04）和 4.04 个月（95% CI，2.93-6.04）,（HR，0.699 ）；12 个月时的 PFS 分别为 30.7% 和 14.1%；临床获益率为 36.5% vs 21.6%。
拉索昔芬与 Fulv 的客观缓解率为 13.2% vs 2.9%，拉索昔芬组 1 例完全缓解（持续 60 周）和 4 例部分缓解（PR），而 Fulv 组 1 例 PR。当分析内脏转移和/或 Y537S ESR1 突变亚组时，使用 拉索昔芬与 Fulv 相比，PFS 在数值上和持续更高。
拉索昔芬最常见的不良事件是疲劳、恶心、关节痛和潮热。
拉索昔芬治疗 ESR1突变的转移性乳腺癌患者令人鼓舞的有效性/安全性，这些患者在 CDK4/6抑制剂治疗后进展。如需购买拉索昔芬，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。