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培唑帕尼对血管内皮生长因子受体具有高选择性和高亲和力，疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证。
培唑帕尼说明书推荐剂量为800毫克，每日一次，至少饭前1小时或饭后2小时服用。如漏服一剂，距下次服用时间不足12小时，不能补服。
剂量调整应根据患者耐受情况，按200mg的幅度逐步递增/递减，以控制不良反应。培唑帕尼的剂量不应超过800mg。
基线中度肝损伤患者口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。
培唑帕尼作为处方药，必须由医生根据病情开处方，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
培唑帕尼常见的不良反应有疲劳、头晕、恶心、呕吐、腹泻、高血压、食欲下降、味觉障碍、肌肉骨骼痛、疼痛、呼吸困难、皮疹、咳嗽、外周性水肿、皮肤病、口腔炎等。