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依鲁替尼有一种新的作用机制。它是首创布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，是特定治疗B细胞癌症的药物。靶向抑制布鲁顿（Bruton）酪氨酸激酶（BTK）。依鲁替尼阻断BTK的活性，抑制肿瘤细胞的存活和扩散。
BTK抑制剂可通过抑制BCR通路而影响慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤的淋巴细胞增殖，与此同时，其可通过作用于细胞因子受体，影响细胞归巢，动员淋巴细胞进入循环，这是依鲁替尼在成熟B细胞肿瘤患者中具有良好疗效和治疗反应的重要原因。
除BCR外，BTK作为关键因子还参与了调控其它重要通路（如EGFR、ITK、TEC等），通过抑制BTK来抑制其它相应的通路而发挥协同治疗作用。
在早期研究中，证实依鲁替尼缓解率高，可延长慢性淋巴细胞白血病（CLL）的无进展生存期。
依鲁替尼的缓解持久在一定程度上与毒性轻微有关，这使大多数患者可以接受延长的持续疗法。