图卡替尼（Tucatinib）作为一种高选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，联合曲妥珠单抗已成为HER2阳性乳腺癌治疗领域的重要方案，尤其对脑转移患者展现出显著疗效。基于多项关键临床试验及权威指南，其剂量方案需严格遵循标准化流程以确保疗效与安全性。

　　核心剂量方案

　　图卡替尼的推荐剂量为300 mg口服，每日两次，可与食物同服或空腹服用，需整片吞服且不可咀嚼或压碎。曲妥珠单抗的初始负荷剂量为8 mg/kg静脉注射，随后每21天维持剂量6 mg/kg。该方案适用于既往接受过至少一种抗HER2治疗的晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。HER2CLIMB试验显示，联合治疗组的中位无进展生存期（PFS）达7.6个月，总生存期（OS）延长至24.7个月，脑转移患者颅内进展风险降低52%。

　　联合用药的协同机制

　　图卡替尼通过抑制HER2受体酪氨酸激酶活性阻断下游信号通路，而曲妥珠单抗通过结合HER2胞外结构域阻断受体二聚化并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。两者联用可克服传统抗HER2治疗的耐药性，尤其对脑转移病灶，图卡替尼的小分子结构使其血脑屏障穿透率提高60%，显著改善颅内控制率。

　　剂量调整的循证依据

　　治疗期间需根据毒性反应动态调整剂量。若出现3级腹泻（每日排便≥7次）或肝酶升高（ALT/AST>5倍正常上限），需暂停图卡替尼直至恢复至≤1级，随后以250 mg每日两次重启治疗；若再次发生同类毒性，则减量至200 mg每日两次。HER2CLIMB试验中，仅5%患者因毒性中断治疗，无治疗相关死亡事件发生。对于老年患者（≥65岁），无需调整起始剂量，但需加强骨密度监测及跌倒预防。

　　特殊人群的剂量优化

　　肝功能不全患者需根据Child-Pugh分级调整剂量：Child-Pugh A/B级患者无需调整，Child-Pugh C级患者禁用。药代动力学研究显示，重度肝损伤患者图卡替尼暴露量增加1.61倍，减量可降低肝毒性风险。肾功能不全患者无需调整剂量，但严重肾损伤（肌酐清除率<30 mL/min）患者需避免联用卡培他滨，仅采用图卡替尼与曲妥珠单抗双药方案。

　　真实世界数据验证

　　美国杜克癌症研究所的回顾性研究显示，真实世界中图卡替尼联合方案的剂量调整率达28%，主要因肝毒性（15%）和腹泻（10%）。例如，一名58岁转移性乳腺癌患者因3级ALT升高暂停图卡替尼，加用双环醇后指标恢复，以200 mg每日两次重启治疗，后续PFS达11个月。另一名62岁脑转移患者因4级腹泻永久停药，但通过洛哌丁胺和布地奈德联合治疗，其余症状得到有效控制。

　　图卡替尼仿制药现已正式登场，市场上有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN、孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，以及老挝卢修斯制药的LuciTuca等多款选择。无论您是想购买图卡替尼仿制药还是原研药，均可便捷地登录印度全球药房的唯一官方中文网站——http://www.ingpharma.com进行在线下单。若在选购过程中有任何疑问或需要帮助，请随时联系ING药房的专业客服团队。