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艾德拉尼(Idelalisib)作为一种高选择性PI3Kδ抑制剂,在复发/难治性血液肿瘤治疗中展现出显著疗效,其标准用法用量及注意事项需严格遵循权威指南与临床研究数据。
每日两次口服剂量规范
艾德拉尼的推荐剂量为每日两次口服150毫克(1片),可随餐或空腹服用,需整片吞服,不可咀嚼或掰碎。治疗周期持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。剂量调整需根据患者肝功能及不良反应严重程度动态评估:
肝功能损害:中度肝损伤(Child-Pugh B级)患者需减量至每日两次100毫克;严重肝损伤(Child-Pugh C级)患者禁用。
不良反应处理:若出现3级以上肝毒性(ALT/AST>3×ULN或胆红素>2×ULN),需暂停用药直至指标恢复至基线水平,恢复后剂量降至每日两次100毫克;若再次发生3级以上毒性,则永久停药。
漏服处理原则
若漏服时间少于6小时,应尽快补服并维持原剂量间隔;若漏服时间超过6小时,则跳过该次剂量,按原计划时间服用下一次剂量,严禁双倍剂量补服。例如,患者原计划上午8点与晚上8点服药,若上午11点发现漏服,可立即补服;若下午2点才发现,则跳过上午剂量,晚上8点正常服药。
禁忌症与特殊人群用药
禁忌症:对艾德拉尼或辅料过敏者、严重超敏反应史(如中毒性表皮坏死松解症)、妊娠期女性禁用。
特殊人群:
老年人:≥65岁患者无需调整剂量,但需加强感染风险监测,因真实世界数据显示其3级以上不良反应发生率较年轻群体高22%。
哺乳期女性:治疗期间应暂停哺乳,因药物可能通过乳汁分泌。
肾功能损害:目前尚无明确剂量调整建议,需根据肌酐清除率个体化评估。
药物相互作用管理
艾德拉尼主要通过CYP3A酶代谢,与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)联用可能升高血药浓度,增加肝毒性风险;与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)联用则可能降低疗效。临床建议:
避免与CYP3A诱导剂联用,若必须使用,需监测肝功能及肿瘤进展。
与CYP3A抑制剂联用时,需密切监测不良反应,必要时将剂量降至每日两次100毫克。
艾德拉尼本身是CYP3A抑制剂,与华法林、辛伐他汀等CYP3A底物联用时需调整后者剂量,避免出血或肌病风险。
治疗前评估与监测
治疗前需完成以下评估:
肝功能:Child-Pugh评分、乙肝表面抗原及核心抗体检测,排除Child-Pugh B/C级患者。
感染状态:控制活动性感染(如结核、肺炎),检测CMV血清学状态。
合并用药:筛查是否使用肝毒性药物(如对乙酰氨基酚)或CYP3A调节剂。
治疗期间监测频率:
肝功能:前3个月每2周检测ALT/AST,之后每月监测;若出现肝毒性,每周检测直至恢复。
血常规:治疗初期每2-4周检测全血细胞计数,重点关注中性粒细胞计数(<1.0×10⁹/L时每周监测)。
感染标志物:CMV血清阳性者每6周检测病毒载量,预防性使用更昔洛韦或缬更昔洛韦。
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