Truqap（卡帕塞替尼）作为全球首个获批的AKT抑制剂，通过精准抑制AKT激酶活性，为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了突破性治疗选择。其独特的药物设计与临床数据，不仅重塑了乳腺癌治疗格局，也为其他AKT通路异常相关疾病（如前列腺癌、三阴性乳腺癌）的探索奠定了基础。

　　药物设计优势：高选择性与可逆结合

　　卡帕塞替尼是一种ATP竞争性AKT抑制剂，对AKT1/2/3亚型均具有强效抑制作用（IC50≤5 nM），且对其他激酶（如PKA、PKC）影响极小。其可逆结合特性通过短暂占据AKT的ATP结合位点，减少对正常细胞的毒性，同时维持对癌细胞的持续抑制。临床前研究显示，卡帕塞替尼对PIK3CA突变、PTEN缺失或AKT1 E17K突变的肿瘤细胞均表现出显著抑制作用，为耐药患者提供了精准治疗手段。

　　临床应用价值：从晚期到早期的全程管理

　　卡帕塞替尼的适应症已从晚期乳腺癌扩展至早期辅助治疗。III期CAPItello-292试验正在探索其与氟维司群和CDK4/6抑制剂哌柏西利联合用于早期HR+/HER2-乳腺癌的疗效，预计将进一步巩固其在乳腺癌全程管理中的地位。此外，卡帕塞替尼在三阴性乳腺癌（TNBC）和前列腺癌中的探索也取得积极进展：II期研究显示，其联合化疗可使TNBC患者的ORR提升至35%；针对PTEN缺失前列腺癌的III期试验（CAPItello-281）正在进行中。

　　不良反应应对

　　卡帕塞替尼的不良反应以腹泻、皮疹和高血糖为主，但通过分级管理策略可显著降低严重程度。腹泻的预防性管理包括使用洛哌丁胺和益生菌，同时避免高纤维饮食；皮疹的局部治疗以糖皮质激素软膏为主，严重病例需口服米诺环素；高血糖的控制需联合饮食调整和降糖药物，必要时启动胰岛素治疗。

　　卡帕塞替尼的仿制药在市场上存在多种选择，其中老挝的几家制药企业推出了各具特色的产品。例如，老挝大熊制药推出的CAPIVADX，以其稳定的药效受到关注；老挝联合制药的ALICAPASE，则凭借其良好的生物利用度赢得口碑；而老挝卢修斯制药的LuciCapiva，也以其独特的制剂工艺吸引了患者。对于有用药需求的患者来说，一个便捷的购药渠道是印度全球药房中文官网（http://www.ingpharma.com、）。作为该药房的唯一官方中文网站，我们提供了安全可靠的在线购药服务。若在购药过程中有任何疑问，患者可随时联系印度全球药房的客服团队，获取专业的解答与帮助。