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贝舒地尔（商品名Rezurock）作为全球首款ROCK2激酶抑制剂，为慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者提供了突破性治疗选择。其核心机制在于精准抑制ROCK2信号通路，通过调节免疫细胞活化与纤维化进程，重建免疫平衡，从而缓解多器官受累症状。
作用机制与治疗优势
ROCK2在cGVHD的病理过程中扮演关键角色，其过度激活会引发免疫细胞异常活化、促炎因子释放及组织纤维化。贝舒地尔通过双重机制发挥作用：一方面抑制STAT3磷酸化，减少IL-17等促炎因子分泌，降低免疫细胞浸润；另一方面增强STAT5磷酸化，促进调节性T细胞（Treg）功能，恢复免疫稳态。这种靶向治疗模式显著优于传统免疫抑制剂，既减少全身性免疫抑制带来的感染风险，又降低长期用药的副作用。
适应症与用药规范
贝舒地尔获批用于治疗对糖皮质激素或其他系统性治疗应答不足的12岁及以上cGVHD患者。推荐剂量为每日一次口服200mg，需整片吞服且随餐服用以减少胃肠道刺激。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，期间需定期监测肝功能及感染指标。对于联用强效CYP3A诱导剂（如利福平）或质子泵抑制剂（如奥美拉唑）的患者，剂量需调整为每日两次200mg，以维持血药浓度稳定。
安全性与特殊人群管理
临床试验显示，贝舒地尔最常见不良反应为轻度感染、乏力及胃肠道症状，多数为1-2级且通过剂量调整可控。≥3级不良反应发生率低于传统疗法，其中肺炎发生率为8%，显著低于免疫抑制剂的30%-50%。孕妇禁用此药，因其可能通过胎盘屏障导致胎儿畸形；哺乳期女性需暂停哺乳以避免药物经乳汁分泌。对于老年患者，无需因年龄调整剂量，但需加强肝肾功能监测。
贝舒地尔通过精准调节免疫反应，使患者6个月总缓解率（ORR）达75%，中位缓解持续时间（DOR）达54周，2年总生存率（OS）提升至89%。更重要的是，65%的患者可减少糖皮质激素用量，21%的患者甚至停用激素，显著改善骨质疏松、血糖升高等长期副作用，提升生活质量。
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