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曲美替尼（Trametinib）作为全球首款MEK1/2抑制剂，通过阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，显著抑制BRAF
V600突变肿瘤细胞的增殖。其每日一次2mg口服的标准化治疗方案，联合BRAF抑制剂达拉非尼，已成为BRAF突变型黑色素瘤及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗选择。
黑色素瘤：联合治疗延长生存期超14个月
在COMBI-d/v国际多中心试验中，针对BRAF V600E/K突变不可切除或转移性黑色素瘤患者，曲美替尼联合达拉非尼的客观缓解率（ORR）达67%，中位无进展生存期（PFS）延长至14.6个月，显著优于达拉非尼单药组的9.7个月。长期随访数据显示，联合治疗组5年总生存率（OS）提升至38%，而单药组仅为29%。对于Ⅲ期黑色素瘤术后辅助治疗，COMBI-AD试验证实联合方案可降低53%的复发风险，3年无复发生存率（RFS）达58%。
非小细胞肺癌：突破BRAF突变治疗瓶颈
BRAF V600突变在NSCLC中占比约1.5%-3.5%，传统化疗效果有限。2022年《新英格兰医学杂志》发表的BRF113928试验显示，曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E突变转移性NSCLC，ORR达63.9%，中位PFS达10.2个月，中位OS达17.3个月。这一结果推动FDA于2023年批准该联合方案作为BRAF V600E突变NSCLC的一线治疗。
每日一次用药：药代动力学优化与依从性提升
曲美替尼的2mg每日一次剂量基于I期剂量递增试验确定，该剂量可维持血药浓度在抑制MEK磷酸化的有效阈值以上，同时避免剂量依赖性毒性。餐前1小时或餐后2小时服药的推荐，可减少食物对药物吸收的影响。联合治疗中，达拉非尼需每日两次给药，而曲美替尼的每日一次方案显著简化了用药流程，提高患者依从性。
曲美替尼仿制药TRAMEDX已在老挝上市，LuciTram曲美替尼仿制药由老挝卢修斯制药生产，另外还有土耳其版原研药，如需购买曲美替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。