埃拉菲布拉诺（Elafibranor，品牌名Iquervo）基本信息

　　用途：治疗原发性胆管炎（PBC），可与UDCA（熊去氧胆酸）联用（对UDCA反应良好者）或单独用于无法耐受UDCA的患者。

　　剂型：口服片剂，80 mg/片。

　　批准情况：2024年6月10日获FDA加速批准。

　　作用机制

　　双重激动剂：激活PPAR-ALPHA和PPAR-DELTA受体，调节脂质/葡萄糖代谢、线粒体脂肪酸代谢及氧化应激。

　　疗效：减少炎症、改善胆汁酸代谢、降低胆汁酸毒性，临床试验显示4周内ALP水平显著降低并维持至第52周。

　　副作用与警告

　　常见副作用：

　　体重变化（增/减）、腹泻、恶心/呕吐、关节痛、胃痛、便秘、肌肉问题、骨断裂、GERD、口干、皮疹。

　　严重副作用：

　　肌肉问题：肌痛、肌病、横纹肌溶解（监测CPK水平，出现严重肌肉疼痛/无力/暗红色尿需立即停药并就医）。

　　骨断裂：增加骨折风险，出现疼痛或活动能力改变时告知医生。

　　肝脏问题：异常肝功能检查结果，出现腹部肿胀、黄疸、黑便/血便、咖啡渣样呕吐、精神异常等需紧急处理。

　　过敏反应：服用后2-30天可能出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部肿胀等，立即停药并就医。

　　胆管阻塞：增加胆结石风险，右上腹疼痛或黄疸时联系医生。

　　特殊警告：

　　可能对胎儿有害，孕妇禁用；育龄女性需在治疗期间及停药后3周使用有效避孕措施。

　　哺乳期女性需暂停哺乳至停药后3周。

　　晚期肝病（如肝硬化）患者禁用。

　　用法用量：

　　成人剂量：80 mg，每日1次，口服。

　　服用方式：可与食物同服或空腹服用；若需与胆汁酸结合树脂（如胆碱胺）联用，需间隔至少4小时。

　　漏服处理：

　　发现漏服后立即补服；若接近下次服药时间，跳过漏服剂量，按原计划服药，勿加倍剂量。

　　过量处理：立即联系医生或寻求紧急医疗帮助。

　　药物相互作用

　　需调整避孕方式：

　　激素类避孕药可能失效，需改用非激素类避孕药或加用屏障避孕法，并持续至停药后3周。

　　需监测肌肉损伤：

　　联用HMG-CoA还原酶抑制剂（如阿托伐他汀）时，需监测肌肉症状及CPK水平。

　　需监测肝功能：

　　联用利福平时，需监测碱性磷酸酶和胆红素等肝脏酶水平。

　　服用时间间隔：

　　与胆汁酸结合树脂联用时，需间隔至少4小时。

　　贮存条件：

　　室温（15°C-30°C/59°F-86°F）保存，避光防潮，远离儿童。

　　成分：

　　活性成分：Elafibranor。

　　无活性成分：胶体二氧化硅、croscarmellose钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、povidone等。

　　薄膜包衣：氧化铁红/黄、聚乙烯乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

　　规格：80 mg/片，仅以Iqirvo品牌上市。

　　重要注意事项

　　用药前告知医生：晚期肝病、妊娠/计划妊娠、哺乳期等医疗状况。

　　定期监测：治疗期间需定期检查肝功能、肌肉症状及CPK水平。

　　紧急情况：出现严重副作用或过敏反应时，立即停药并就医。

　　Elafibranor仿制药已在老挝上市，老挝卢修斯制药生产的LuciElafib，如需买药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。