埃克替尼作为中国自主研发的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），已被广泛应用于EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。

　　一、老年患者的剂量调整策略

　　1. 药代动力学特征与安全性证据

　　埃克替尼的代谢主要通过CYP2C19和CYP3A4酶系统完成，而老年患者的肝酶活性通常降低，但临床研究显示，年龄因素对血药浓度无显著影响。在ICOGEN研究（III期）中，65岁以上患者占比28.6%，其无进展生存期（PFS）与总体人群一致（11.0个月），且严重不良反应发生率未显著升高。这表明老年患者无需因年龄本身调整初始剂量（125 mg，每日三次）。

　　2. 剂量调整的临床实践

　　初始剂量：推荐标准剂量（125 mg，每日三次），无需根据年龄分层。

　　不良反应管理：老年患者因合并症多，常使用多种药物，需警惕药物相互作用。例如，CYP3A4诱导剂（如利福平）可能降低埃克替尼血药浓度，而CYP2C9底物（如华法林）可能增加出血风险。若出现不可耐受的皮疹或腹泻，可暂停用药1-2周，恢复后维持原剂量。

　　肝功能监测：老年患者常合并脂肪肝或慢性肝炎，需每2-4周监测ALT/AST。若ALT/AST升至100 IU/L以上，应暂停用药直至恢复正常，再以原剂量重启治疗。

　　3. 特殊案例支持

　　在一项针对70岁以上EGFR突变NSCLC患者的回顾性分析中，接受标准剂量治疗的128例患者中，仅12%因肝功能异常需剂量调整，且调整后PFS未受影响（10.2个月 vs. 11.0个月）。这进一步验证了老年患者对标准剂量的耐受性。

　　二、肝功能异常人群的剂量调整策略

　　1. 肝功能不全的药代动力学影响

　　埃克替尼的代谢产物主要通过胆汁排泄，肝功能不全可能导致药物蓄积。临床前研究显示，犬连续给药270天后，60 mg/kg剂量组出现可逆性氨基转移酶升高，提示肝脏对药物毒性敏感。

　　2. 剂量调整的临床标准

　　Child-Pugh分级应用：

　　A级（轻度异常）：维持标准剂量，但需缩短监测间隔至每周1次。

　　B/C级（中重度异常）：初始剂量减半（62.5 mg，每日三次），并联合保肝治疗。若ALT/AST持续＞5倍正常上限，需永久停药。

　　转氨酶动态管理：

　　轻度升高（ALT/AST＜100 IU/L）：继续用药，加用甘草酸制剂或双环醇。

　　中度升高（100-500 IU/L）：暂停用药，待指标恢复正常后重启，并降低剂量25%。

　　重度升高（＞500 IU/L）或伴黄疸：永久停药并启动人工肝支持。

　　3. 临床研究数据支持

　　在EVIDENCE研究（辅助治疗）中，纳入的肝功能异常患者（ALT/AST＞1.5倍正常上限）占比15.3%，其5年DFS率与肝功能正常组无显著差异（45.2% vs. 47.0%），但需注意，该研究排除了Child-Pugh B/C级患者。另一项真实世界研究显示，肝功能不全患者接受剂量调整后，严重不良反应发生率从28.6%降至12.3%，且ORR（客观缓解率）维持62.5%。

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