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口服司美格鲁肽已获批作为饮食和运动辅助手段，用以改善II型糖尿病成人患者的血糖控制。司美格鲁肽可促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，且低血糖风险较低。司美格鲁肽还可降低食欲、减少食物摄入量，诱导减肥。
在与西格列汀（DPP-4抑制剂）、恩格列净（SGLT2抑制剂）和利拉鲁肽（GLP-1受体激动剂）的对照试验中，司美格鲁肽被证明52周后的糖化血红蛋白（HbA1c）显著降低，体重减轻达4.3kg。
研究发现，司美格鲁肽在降糖的同时可实现“智能”减重。用药前越胖，减幅越大，身体不胖（BMI<25kg/m2）的患者减重幅度相对小，因此不胖的患者也可以放心使用。
司美格鲁肽常见的副作用为胃肠道反应：食欲缺乏、恶心、呕吐甚至腹泻等。此外，司美格鲁肽还有轻度降脂和降压作用。
2型糖尿病的发生是由于胰岛素抗性提高和胰岛素分泌不足，可能对肾脏、心脏等重要器官的产生长期损害。司美格鲁肽还能够显著降低2型糖尿病患者重大心血管事件（MACE）风险。
研究发现，接受司美格鲁肽治疗的患者，主要心血管不良事件发生风险显著降低达26％，其中降低卒中风险更明显达39%。
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