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维利帕尼Veliparib单药治疗复发卵巢癌有怎样的效果?

  在美国,卵巢癌是第二常见的妇科癌,但却是妇科癌中最致命的一种[1]。女性罹患卵巢癌的终生风险为1.3%。虽然大多数上皮性卵巢癌(epithelial ovarian cancer, EOC)确诊病例与基因突变无关,但估计18%的病例与种系突变相关,其中大多为乳腺癌易感基因BRCA1或BRCA2突变。

  Veliparib ( ABT-888 ) 是一种潜在的抗癌药物,可作为PARP抑制剂。它通过阻断一种叫做 PARP的蛋白质来杀死癌细胞,从而阻止癌细胞中DNA的修复或遗传损伤,并可能使它们更容易接受抗癌治疗。Veliparib可能使全脑放射治疗更有效地对抗非小细胞肺癌的脑转移。它已被证明可以增强许多化疗药物的作用,因此已成为许多联合临床试验的一部分。

  研究纳入88例复发卵巢癌患者。其中60例为BRCA1或2突变,28例患者为BRAC野生型。推荐的II期剂量为400mg,在最大耐受剂量下,客观缓解率为40%,BRCA突变患者的临床受益率为68%。在BRCA WT患者中,客观缓解率仅为4%,临床受益率为38%。Veliparib半衰期建立在5.2小时。最常见的副反应是淋巴细胞减少,疲劳,恶心。


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