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Acalabrutinib (阿卡替尼) 是第二代BTK抑制剂之一，比依鲁替尼更有效和更具选择性。
Acalabrutinib 在 BTK 的 ATP 结合位点内与 Cys481 共价结合，导致不可逆的失活，与依鲁替尼相比具有更高的靶标选择性。
一项I期临床试验 显示，acalabrutinib阿卡替尼对复发性CLL患者具有良好的疗效，包括染色体17p13.1缺失的患者。
据报道，acalabrutinib阿卡替尼在具有CD20抗体的CLL B细胞患者中显示出优异的疗效。此外，acalabrutinib阿卡替尼通常耐受性良好，不良反应主要为头痛、厌食、体重减轻、呕吐、腹泻和嗜睡。
ibrutinib依鲁替尼和acalabrutinib阿卡替尼在CLL细胞中具有相似的生物学和分子特征，但acalabrutinib阿卡替尼对健康T淋巴细胞的影响较小。临床研究表明，acalabrutinib阿卡替尼作为单一药物给药时具有显着效果。
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