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Augtyro瑞波替尼repotrectinib是下一代TKI（酪氨酸激酶抑制剂），用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌。在ROS1阳性癌症中，ROS1基因与另一个基因的一部分结合，激活ROS1基因并导致不受控制的细胞生长和癌症。Augtyro瑞波替尼repotrectinib通过抑制ROS1基因和受体酪氨酸激酶发挥作用，有助于控制癌症生长并减小肿瘤大小。
Augtyro瑞波替尼repotrectinib于2023年11月15日获得FDA批准，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
在针对先前未接受过TKI治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者的试验中：
· 79%的患者出现部分缓解（肿瘤尺寸缩小）
· 6%的患者获得完全缓解（不再有癌症迹象）
· 中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。
· 8名脑肿瘤患者中有7名有反应。
作为下一代TKI，Augtyro瑞波替尼repotrectinib旨在提高对抗脑肿瘤的活性，并且在癌症产生耐药性之前，Augtyro瑞波替尼repotrectinib治疗可以持续更长时间。
Augtyro瑞波替尼repotrectinib最常见的副作用是味觉改变、头晕、手臂或腿部麻木或刺痛、恶心、便秘、疲倦、呼吸困难、健忘或困惑、思维问题、记忆问题、平衡问题、幻觉、协调问题和步态变化。
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