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表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）不可避免地会发生中枢神经系统（CNS）转移。AZD3759（Zorifertinib佐利替尼）是一种新型EGFR-TKI，具有令人印象深刻的中枢神经系统渗透性。
评估了AZD3759（Zorifertinib佐利替尼）在未经治疗的伴有中枢神经系统转移的EGFR突变非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。主要目标是客观缓解率(ORR)。
30名患者接受了AZD3759（Zorifertinib佐利替尼），每日两次200毫克（n=15）或300毫克（n=15）。中位随访35.4个月，达到主要终点。
具体结果显示：确认ORR为70%(21/30)（200mg，80%；300mg，60%）。中位无进展生存期为12.9个月（200mg，15.8个月；300mg，10.7个月）。
73%的患者发生3级或4级治疗相关不良事件（200mg：60%；300mg：87%）。59%的患者在疾病进展时出现T790M突变。在后期治疗中使用或不使用奥希替尼治疗的患者的中位总生存期分别为34.1个月和25.3个月。
AZD3759作为EGFR突变非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移的一线疗法显示出良好的疗效和可耐受的安全性。200mgbid队列具有更好的临床结果。
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