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布加替尼，研发代号：AP26113。布加替尼作为二代ALK-TKI的治疗疗效出众。对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。
布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。
一项共纳入72例曾接受ALK-TKI治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者的研究。结果如下：
47名患者近期使用过阿来替尼。在分析截止时，平均随访时间：12.4个月，其中有14名仍使用布加替尼。
在阿来替尼难治性患者中，ORR为34%，中位缓解持续时间为11.8个月，疾病控制率为79%，中位无进展生存期为7.3个月。
在接受治疗前便检查到有脑转移的8例患者中，有2例存在颅内部分反应。
无论先前是否使用过克唑替尼，布加替尼对阿来替尼难治性ALK阳性NSCLC患者都是有效的。
布加替尼在治疗ALK脑转患者上，有效率达到了78％，是针对ALK脑转最有效的一款抗癌靶向药。
布加替尼的众多的优势让它成为治疗ALK阳性药物中的佼佼者，也成为了ALK阳性NSCLC患者的一线和多线治疗选择。