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吗替麦考酚酯MMF有仿制药吗?吗替麦考酚酯MMF作用机制和用途是什么?CellCept印度直邮价格

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  CellCept吗替麦考酚酯MMF作用机制

  吗替麦考酚酯(MMF)口服后被吸收并水解为活性代谢物麦考酚酸(MPA)。MPA是肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)两种异构体(I型和II型)的选择性非竞争性抑制剂,可抑制鸟苷核苷酸合成的从头途径并阻断DNA合成。MPA的作用机制是多方面的,包括对负责淋巴细胞代谢编程的细胞检查点的影响。MPA将淋巴细胞的转录活性从增殖状态转变为分解代谢过程。体外研究表明MPA调节人CD4 +的转录活性T淋巴细胞通过抑制与代谢和生存相关的Akt/mTOR和STAT5通路,导致T细胞处于无反应状态,从而使细胞对抗原刺激的反应减弱。此外,MPA增强了负共刺激因子(如CD70、PD-1、CTLA-4和转录因子FoxP3)的表达,并降低了正共刺激因子CD27和CD28的表达。

  MPA降低T和B淋巴细胞对有丝分裂和同种异体抗原刺激、抗体反应以及淋巴细胞和单核细胞产生的细胞因子(如GM-CSF、IFN-ɣ、IL-17和TNF)的增殖反应-α。此外,MPA可防止淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化,这些糖蛋白参与细胞间与内皮细胞的粘附,并可能抑制白细胞募集到炎症和移植物排斥部位。

  总体而言,MPA的作用是抑制细胞生长且可逆的。

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