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Tuspetinib（以前称为 HM43239）治疗复发或难治性急性髓性白血病 (R/R AML) 的单药剂量为 120 mg。一名 R/R急性髓性白血病患者每天口服一次 40 mg tuspetinib 取得了另一种临床反应。
Tuspetinib 是一种口服的突变不可知药物酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ，旨在同时靶向 SYK、JAK1/2、FLT3 和其他在急性髓性白血病中起作用的激酶，作为一种单一疗法，它已经在四个剂量水平（40 毫克、80 毫克、120 毫克 和 160 毫克），用于先前因化疗、BCL2 抑制剂、去甲基化剂、FLT3 抑制剂和造血干细胞移植失败的急性髓性白血病患者，安全地实现了多次完全缓解和临床反应。
数据显示：tuspetinib 可提供单药反应，而不会延长骨髓抑制或这些病情危重且经过大量预处理的复发性或难治性急性髓性白血病患者出现了危及生命的毒性。
tuspetinib 适用的急性髓性白血病患者包括 ：TP53 突变患者和 FLT3 突变患者，这些患者之前的 FLT3 抑制剂失败。
tuspetinib安全性好的基本原理
许多激酶抑制剂需要高暴露以对单个靶标施加近乎完全的抑制以引发反应，但这些药物通常会引起额外的毒性，因为它们也会在正常细胞中引起对该靶标的广泛抑制。相比之下，tuspetinib 只抑制一小部分对白血病发生至关重要的激酶驱动通路。因此，tuspetinib 在较低的暴露量下实现了临床反应，对其他途径的总体抑制较少，从而避免了在竞争药物中观察到的许多毒性。
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